Uzun etkili lokal anestezi için yeni formül geliştirildi
Araştırmacılar, farelerde lokal anestezinin etkisini saatlerden iki ila üç haftaya taşıyan yeni bir lipozom formülasyonu geliştirdi.
Araştırmacılar, güçlü bir anestezik ilacı çok yavaş salacak şekilde yeniden tasarladıkları mikroskobik yağ taşıyıcılarla, lokal anestezinin etkisini farelerde saatlerden iki ila üç haftaya çıkardı. Bulgular, ameliyat sonrası ağrı kontrolünde daha uzun süre etkili seçeneklerin geliştirilmesine katkı sağlayabilir.
Mevcut lokal anestezi yöntemleri çoğunlukla 8 ila 12 saat, en fazla ise bir gün kadar etkili oluyor. Boston Çocuk Hastanesindeki ekip, bu süreyi uzatmak amacıyla yağ moleküllerinden oluşan lipozomları yeniden yapılandırdı. Yeni formülasyon, ticari bir ürünün yaklaşık dört ila sekiz saatlik etkisine kıyasla farelerde çok daha uzun süreli uyuşma sağladı.
İlaç salınımı için farklı lipozom yapısı
Çalışmada, lipozomların içindeki ilacın dışarı sızma hızının lipitlerin yapısıyla ilişkisi yeniden değerlendirildi. Araştırma mühendisi Yuan Wang, suda çözünen hidrofilik ilaçların daha akışkan lipozomlardan sanılanın aksine son derece yavaş salındığını belirledi.
Ekip, bu yöntemi kirpi balığı ve mavi halkalı ahtapotlarda bulunan güçlü bir nörotoksin olan tetrodotoksin üzerinde test etti. Farelerin bacaklarındaki bir sinirin yakınına uygulanan formülasyon, enjeksiyon bölgesinde veya vücudun başka bir kısmında toksisiteye yol açmadan sinir bloğunu sürdürdü. Sonuçlar, ilacın uyuşturucu etkiyi koruyacak seviyede kalırken vücut tarafından yavaşça temizlenebildiğini gösterdi.
Nature Biomedical Engineering dergisinde yayımlanan araştırmada, tetrodotoksinin henüz hastalarda ticari olarak kullanılmadığı belirtildi. Daniel Kohane, geliştirilen uzatılmış salınımlı kombinasyonun opioidler yerine ameliyat dönemi ağrılarında değerlendirilebileceğini, yöntemin kronik ağrı tedavisi açısından da incelenmeye başlandığını söyledi.
Lipozomların çok katmanlı yapısı
Araştırmacılar, yavaş salınımın lipozomların iç yapısından kaynaklandığını ortaya koydu. Lipit kuyruklarına eklenen çift kimyasal bağlar, moleküllerin daha gevşek dizilmesini sağlayarak zarları akışkanlaştırdı. Ancak bu yapı, lipozomların tek bir küre yerine birden fazla bölmeden oluşmasına yol açtı.
Wang, akışkan zarların içinden geçiş daha kolay olsa da taşıyıcıdaki bariyer sayısının artmasının ilaç salınımını yavaşlattığını açıkladı. Bazı lipozomların, iç içe geçmiş kürelerden oluşan ve soğan katmanlarını andıran bir yapı kazandığı belirlendi.
